3УПРЕВО 4%
Антибактеріальний препарат пролонгованої дії.
Опис
Розчин жовтувато-білого або бежевого кольору
Склад
1 мл препарату містить діючу речовину:
тилдипірозин – 40 мг.
Допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Фармакологічні властивості
ATC vet класифікаційний код QJO 1 – антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01FА96 – Тилдипірозин.
Тилдипірозин – 16-членний напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Він відрізняється від багатьох інших макролідів тривалістю дії, однак, точна тривалiсть клiнiчного ефекту пiсля одноразового введения невiдома.
Дія макролідів переважно бактеріостатична, хоча щодо певних патогенів може бути бактерицидною. Вони пригнічують біосинтез білків бактерій шляхом вибіркового зв’язування з бактеріальною рибосомальною РНК і блокування процессу побудови пептидного ланцюга.
Спектр антимікробної активності тилдипірозину включає: Actinobacillns pleuropneumoniae, Pasteurelia multocida, Bordetella bronchiseptica іHaemophilus parasuis, бактеріальні патогени, що викликають захворювання системи органів дихання свиней (SRD).
In vitro, дія тилдипірозину на Pasteurella multocida та В. bronchiseptica є бактеріостатичною, а щодо А. pleuropneumoniae та Н. parasuis– бактерицидною.
Мінімальні інгібіторні концентрації тилдипірозину для цільових патогенів:
| Вид | Межі (мкг/мл) | МІК50 (мкг/мл) | МІК90 (мкг/мл) |
| Actinobacillns pleuropneumoniae (n=50) | 2-16 | 2 | 4 |
| Bordetella bronchiseptica (n=50) | 0,5-8 | 2 | 2 |
| Pasteurella multocida (n=50) | 0,125-2 | 0,5 | 1 |
| Haemophilus parasuis (n=50) | 0,032-4 | 1 | 2 |
| Вид | Вміст диску | Діаметр зони (мм) S | Діаметр зони (мм) I | Діаметр зони (мм) R | Гранична межа МІК (мкг/мл) S | Гранична межа МІК (мкг/мл) I | Гранична межа МІК (мкг/мл) R |
| А. pleuropleumoniae | 60 мкг | – | – | – | 16 | – | – |
| Р. multocida | 60 мкг | ≥19 | – | – | 4 | – | – |
| В. bronchiseptica | 60 мкг | ≥18 | – | – | 8 | – | – |
Резистентнiсть до макролiдiв розвивається трьома шляхами:
1) модифiкацiя сайту вибiркового зв’язування антибiотика на бактерiальнiй рибосомi;
2) застосування бактерiями механiзму активного ефлюксу;
3) продукцiя бактерiальних ферментiв.
Вiрогiдна крос-резистентнiсть щодо iнших макролiдiв, лiнкозамiдiв або стрептограмінів.
МІK щодо польових типiв Salmonella spp. становив 4-16 мкг/мл; щодо Е. coli, Campylobacter та Enterococci – 1->64 мкг/мл.
При одноразовому внутрiшньом’язовому введеннi тилдипiрозину свиням у дозi 4 мг/кг маси тiла вiн швидко всмоктується, досягаючи пiкової концентрацiї в плазмi 0,9 мкг/мл протягом 23 хвилин(Тmax).
Макролiди характеризуються значним поширенням у тканинах органiзму.
Встановлено високу здатнiсть до накопичення тилидпiрозину у вогнищi iифекцiї дихальних шляхiв, що пiдтверджено високими його концентрацiями в леrенях i бронхiальнiй рiдини (встановлено при посмертному дослiдженнi), що набагато вищi, нiж у плазмi кровi. Середнiй перiод напiввиведення становить 4,4 днi.
Ступiнь зв’язування тилдипiрозину з бiлками плазми кровi свинi в дослiдженнях in vitro -не бiльше 30%.
Метаболiзм тилдипiрозину в органiзмi здiйснюсться шляхом вiдновлення та зв’язування сульфату з подальшою uiдратацiєю, деметилюванням, дигiдроксилюванням i зв’язуванням з S-цистеїном та S-глутатiоном.
У середньому виведення загальної дози тилдипiрозину з органiзму свиней вiдбувалося протягом 14 днiв: 17% -з сечею i 57% -з фекалiями.
Застосування
Метафілактика та лікування свиней при захворюваннях органів дихання, спричинених мікроорганізмами Actinobacillus рleuropneunoniae, Pasteuгella multocida, Boгdetella bronchiseptica і Haemophilus paгasuis, чутливими до тилдипірозину.
Наявнiсть захворювання в стадi має бути пiдтверджено перед впровадженням метафілактики.
Дозування
Внутрішньом’язово одноразово із розрахунку 4 мг тилдипірозину на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 1 мл препарату па 10 кг маси тіла тварини).
Об’єм ін’єкції в одне місце введення не повинен перевищувати 5 мл!
Рекомендоване місце ін’єкції – в ділянку шиї за вухом.
Ін’єкцію слід робити в горизонтальному напрямку під кутом 90° до осі тіла.
Рекомендований розмір та діаметр голки для кожної стадії вирощування:
| Довжина голки (см) | Діаметр голки (мм) | |
| Порося, новонароджене | 1.0 | 1.2 |
| Порося, 3-4 тижні | 1.5 – 2.0 | 1.4 |
| Дорощування | 2.0 – 2.5 | 1.5 |
| Рання відгодівля | 3.5 | 1.6 |
| Пізня відгодівля/свиноматок/кнурів | 4.0 | 2.0 |
Для забезпечення правильного дозування i уникнення занижения дози потрiбно якомога точніше визначити масу тіла тварини.
Рекомендується лiкувати тварин на раннiх стадiях захворювання i оцiнювати реакцiю на лiкування протягом 48 годин пiсля iн’єкцiї. Якщо клiнiчнi ознаки захворювання органiв дихання зберiгаються або наростають, або має мiсце рецидив, антибіотик змінюють на інший, і лікування повинно тривати до повної ліквідації клінічних ознак.
Протипоказання
Не застосовувати за підвищеної чутливості до макролідів або до будь-якого компоненту препарату. Не застосовувати одночасно з макролідами та лінкозамідами.
Не вводити внутрішньовенно!
Застереження
Побічна дія
У дуже рiдкiсних випадках можливi iндивiдуальнi шоковi реакцiї з потенцiйним летальним наслідком.
У дуже рiдкiсних випадках у поросят спостерiгалася короткочасна млявiсть.
За введения тваринам максимальної рекомендованої дози (5 мл) дуже часто спостерiгалося утворення невеликих набрякiв у мiсцях iн’єкцiї, неболючих при пальпації, якi проходили спонтанно через 3 доби. Патоморфологiчнi змiни в мiсцi iн’єкцiї повнiстю зникали протягом 21 доби.
Пiд час клiнiчних випробувань встановлено, що болючiсть у дiлянцi iн’єкцiї та припухлiсть спостерiгалися в свиней, проте вони повнiстю зникали протягом 1-6 дiб.
Рекомендується застосовувати препарат, ґрунтуючись на результатах тесту на чутливість збудників захворювання до його дії. Об’єм ін’єкції в одне місце введення не повинен перевищувати 5 мл.
Рекомендується лікувати тварин на ранніх стадіях захворювання і оцjнювати реакцію на лікування протягом 48 годин після ін’єкції. Якщо клінічні ознаки захворювання органів дихання зберігаються або наростають, або має місце рецидив, антибіотик змінюють на інший, і лікування повинно тривати до повної ліквідації клінічних ознак.
Вводити лише внуrрішньом’язово!
Немає даних щодо безпечності препарату при застосуванні його поросятам у віці до 4-х тижнів. Рішення щодо застосування препарату ветеринарний лікар приймає на основі оцінки користі/ризику.
Критерiї оцiнки частоти розвитку побiчної реакцiї лiкарськоrо засобу:
• дуже часто (в бiльш, нiж 1 з 10 тварин спостерirаються побiчнi реакцiї пiд час одного курсу лікування)
• часто (бiльше, нiж 1, але менше, нiж 10 тварин на 100 тварин)
• нечасто (бiльше, нiж 1, але менше, нiж 10 тварин на 1000 тварин)
• рiдко (бiльше 1, але менше 10 тварин на 10000 тварин)
• дуже рiдко (менше, нiж 1 тварина на 10000 тварин, включаючи окремi повiдомлення).
Особливi застереження при використанні
Перед застосуванням препарату рекомендується провести тест на чутливiсть збудника до тилдипірозину. Пiд час використання препарату слiд враховувати офiцiйну, нацiональну та реriональну антимiкробну полiтику. Слiд особливо уважно визначати мiсце iн’єкцiї та використовувати rолки вiдповiдного розмiру та довжини (з урахуванням розмiру та маси тiла тварини) вiдповiдно до належної ветеринарної практики.
Засmосування під час поросності і лактації
Безпечність тилдипірозину під час поросності і лактації у свиней не доведена. Жодних доказів будь-яких негативних впливів па розвиток потомства та відтворення в лабораторних дослідженнях не встановлено. Рішення щодо застосування препарату має базуватись на оцінці користі/ризику, що приймає лікар ветеринарної медицини.
Період виведення (каренціі)
Забій тварин на м’ясо дозволяють через 9 діб після останнього застосування препарату. Отримане, до зазначеного терміну, м’ясо утилізують або згодовують непродуктивним тваринам, залежно від висновку лікаря ветеринарної медицини.
Спецiальнi застереження для осiб i обслуговуючого персоналу, якi вводять препарат
Слiд уникати випадкового введения пrепарау людинi, оскiльки токсикологiчнi дослiдження на лабораторних тваринах показали серцево-судиннi ефекти пiсля внутрiшньом’язового введения тилдипiрозину. У разi випадкової iн’єкцiї людинi негайно звернутися до лiкаря, показавши листiвку-вкладку або етикетку препарату.
Препарат може викликати подразнення шкiри i слизових оболонок. За випадкового потрапляння препарату на шкiру ретельно помити водою з милом. За випадковоrо потрапляння в очi вiдразу ж промити очi чистою водою.
Мити руки пiсля використання. Не застосовувати автоматичнi iн’єктори, не обладнанi додатковою системою захисту.
Форма випуску
Флакони з жовтого скла закриті гумовими корками під алюмінієвими обкатками на 100 і 250 мл. Вторинне упакування -картонні коробки.
Умови зберігання і транспортування
Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури від 2° до 25°С.
Термін зберігання – 24 місяці.
Після відкриття флакону – 28 діб за умови зберігання за температури від 2° до 25 °С.
Власник реєстраційного посвідчення:
Інтервет Інтернешнл Б.В.
Вім де Корверштраат, 35
5831 АН Боксмеер,
Нідерланди
Виробник
Інтервет Інтернешнл Гмб Х
Фельдштрассе 1 а, 85716
Унтершляйсхайм, Німеччина 3